Fotostabilitas karakteristik fisik dan aktivitas antioksidan kuersetin dalam sistem Niosom sebagai penghantaran Obat Transdermal

مستخلص البحث

كيرسيتين هو من مركب الفلافونويد الذي لديه القدرة كمضادةالأكسدة حتى يتمكن من تقليل الجذور الحرة (radikal bebas). تم تصنيف كيرسيتين مجموعة المواد اللونية أنثوسيان (BCS II)التي تتميز بقابلية ذوبان منخفضة ذات نفاذية عالية. لذلك، لا بد أن يختار نظاما يقدر على زيادة قابلية واختراق مركب كيرسيتين ألا وهو Niosom. كان الهدف من هذا البحث هو معرفة استقرار خصائص المادة ونشاط مضادة الأكسدة من Niosomكيرسيتين في اختبار القابلية. تصنعNiosomباستخدام طريقة التبخير العكسي (Reverse Phase Evaporation). تم إجراء اختبار القابلية لخصائص المادة ونشاط مضادةالأكسدة منها باستخدامضوء الأشعة فوق البنفسجية 366 نانومتر لمدة ساعتين، خمس ساعات (5)، تسع ساعات (9)، خمسة عشر ساعة (15) وواحد وعشرين ساعة (21) من التعرض. وتم قياس نشاط مضادةالأكسدة منها باستخدام طريقة (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl) DPPHوكريم كريسيتين كريم كمقارنة منها.

أظهرت نتائج هذا البحث أنّخصائص المادة من Niosomكوروسيتين بعد تعرضها حسيا يكون مستقرة ولونها أصفر فاتح مع رائحة خاصة. وأمّا اختبار درجة الحموضة في Niosomكيرسيتين أشارت إلى أنها غير مستقرة، حيث انخفضت درجة الحموضة لكل تعرضاتها، ولكن لا تزال في نطاق آمن للجلد. وكانت نتائج اختبار درجة الحموضة منها في مدة ساعتين، خمس ساعات (5)، تسع ساعات (9)، خمسة عشر ساعة (15) وواحد وعشرين ساعة (21) هي كما يلي: 6.13؛ 6.10؛ 5.93؛ 5.86؛ و 5.83 . ونتائج اختبار مشادة الأكسدة أعطت درجة التركيز نصف المثبطة القصوى (IC 50 )لـ Niosomكيرسيتين على حسب تسلسل مدة التعارض هي 40.3562 ففم، 46.4516 ففم، 62.9736 ففم، 65.2300 ففم، 69.9643 ففم و 91.6597 ففم. في حين درجة التركيز نصف المثبطة القصوى (IC 50 )لـ كريم كيرسيتين ما يلي: 131.1001 ففم، 230.5916 ففم، 270.7336 ففم، 316.5652 ففم 502.6994 ففم و 562.6767 ففم. ونتائج اختبار نشاط مضادة الأكسدة هي جرعة Niosomكيرسيتين كيرسيتين النانوية لم تكن مستقرة بعد تعرضها لضوء الأشعة فوق البنفسجية 366 نانومتر للمدة المعينة المذكورة من قبل، ولكن لا تزال تدخل من ضمن فئة نشيطة إذا قورنت بكريم كيرسيتين. الحد الأقصى لمدة التعرض للحصول على درجة فعالة من درجة التركيز نصف المثبطة القصو (IC 50 ) لجرعة Niosomكيرسيتين هي ساعتين (IC 50<50 ففم).

ABSTRACT

Quercetin is a flavonoid compound which has potency as antioxidant to eliminate free radicals. It is classified as BCS II for having low solubility and high permeability. Niosom is used to increase quercetin stability and penetration. The study aimed to find out the stability of physical characteristics and antioxidant activities of quercetin noisome in photostability test. Niosomeis produced by using Reverse Phase Evaporation (RPE) method. The photostability test in the study employed 366 nm UV radiation for 2, 5, 9, 15 and 21 hours of exposure. The antioxidant activities of quercetin niosome were measured using 1.1difenil-2-pikrilhidrazil (DPPH) radical capture and quercetin cream as a comparator.

The physical characteristic of quercetin niosome after organoleptic exposure is stabile with yellow color and its typical smell. The pH test of quercetin niosome is instabile due to its decrease in each exposure. However, it is still safe for skin. The result of noisome pH test on the 2, 5, 9, 15 and 21 hours of exposure were 6.13, 6.10, 5.93, 5.86 and 5.83 respectively. The test of antioxidant activity showed the IC50values of quercetinniosome on 0, 2, 5, 9, 15 and 21 hours of exposure were40.3562 ppm, 46.4516 ppm, 62.9736 ppm, 65.2300 ppm, 69.9643 ppm and 91.6597 ppm respectively. Meanwhile, the IC50values of quercetin cream on 0, 2, 5, 9, 15 and 21 hours of exposure were 131.1001 ppm, 230.5916 ppm, 270.7336 ppm, 316.5652 ppm, 502.6994 ppm and 562.6767 ppm.

The result showed that quercetin niosomes had active antioxidant activity, with IC50 niosomes value were in the range of <100 ppm, while the IC50 value of the cream was in the range of > 100 ppm.The antioxidant activity showed a less stabile quercetin noisome preparation after the exposure of 366 nm UV radiation for 2, 5, 9, 15, and 21 hours. However, it was active compared to quercetin cream preparation. The maximum exposure to produce IC50value for highly active quercetin niosome is 2 hours (IC50< 50 ppm).

ABSTRAK

Kuersetin merupakan senyawa flavonoid yang berpotensi sebagai antioksidan sehingga mampu meredam radikal bebas. Kuersetin dikategorikan dalam kelas BCS II yang memiliki sifat kelarutan rendah dengan permeabilitas tinggi, sehingga dipilih suatu sistem yang dapat meningkatkan stabilitas dan penetrasi dari senyawa kuersetin yaitu niosom.Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengetahui kestabilan karakteristik fisik dan aktivitas antioksidan niosom kuersetin dalam uji fotostabilitas.Niosom dibuat dengan menggunakan metode Reverse Phase Evaporation (RPE).Uji fotostabilitas karakteristik fisik dan aktivitas antioksidan niosom kuersetin dilakukan menggunakan radiasi sinar UV 366 nm selama 2, 5, 9, 15 dan 21 jam pemaparan. Aktivitas antioksidan niosom kuersetin diukur menggunakan metode penangkapan radikal 1,1difenil-2-pikrilhidrazil (DPPH) dan krim kuersetin sebagai pembanding.

Karakteristik fisik niosom kuersetin setelah dipapar secara organoleptis stabil dengan warna kuning muda dengan bau khas.Uji pH pada niosom kuersetin tidak stabil dimana nilai pH mengalami penurunan setiap paparan, namun masih dalam rentang aman untuk kulit. Hasil uji pH niosom pada paparan 2, 5, 9, 15 dan 21 jam berturut-turut yaitu 6,13; 6,10; 5,93; 5,86 dan 5,83. Uji aktivitas antioksidan memberikan nilai IC50 niosom kuersetin pada 0, 2, 5, 9, 15 dan 21 jam berturut-turut yaitu 40,3562 ppm; 46,4516 ppm; 62,9736 ppm; 65,2300 ppm; 69,9643 ppm dan 91,6597 ppm. Sedangkan nilai IC50 krim kuersetin pada 0, 2, 5, 9, 15 dan 21 jam berturut-turut yaitu 131,1001 ppm; 230,5916 ppm; 270,7336 ppm; 316,5652 ppm; 502,6994 ppm dan 562,6767 ppm.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa niosom kuersetin memiliki aktivitas antioksidan yang aktif dibandingkan krim kuersetin, dimana nilai IC50 niosom berada pada range <100 ppm, sedangkan nilai IC50 krim berada pada range >100 ppm.Aktivitas antioksidan sediaan niosom kuersetin kurang stabil setelah dipapar sinar UV 366 nm selama 2, 5, 9, 15, dan 21 jam, namun masih tergolong kategori aktif. Lama waktu pemaparan maksimal untuk menimbulkan nilai IC50 sediaan niosom kuersetin yang masih sangat aktif adalah selama 2 jam.